Бета блокери: списък с лекарства

Важна роля в регулирането на телесните функции имат катехоламините: адреналин и норепинефрин. Те се освобождават в кръвния поток и действат върху специални чувствителни нервни окончания - адренорецептори. Последните са разделени на две големи групи: алфа и бета адренорецептори. Бета-адренорецепторите са разположени в много органи и тъкани и са разделени в две подгрупи.

Когато β1-адренорецепторите се активират, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават, коронарните артерии се разширяват, проводимостта и автоматизмът на сърцето се подобряват, разграждането на гликогена в черния дроб и образуването на енергия нарастват.

Когато β2-адренорецепторите се възбуждат, стените на кръвоносните съдове, мускулите на бронхите се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременността, усилва се инсулиновата секреция и разграждането на мазнините. Така стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини води до мобилизиране на всички сили на организма за активен живот.

Бета-блокери (BAB) - група лекарства, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват действието на катехоламини върху тях. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

Механизъм на действие

BAB намаляват честотата и силата на сърдечните контракции, намаляват кръвното налягане. В резултат се намалява консумацията на кислород на сърдечния мускул.

Диастолът се удължава - период на почивка, релаксация на сърдечния мускул, по време на който коронарните съдове се пълнят с кръв. Намаляването на интракардиалното диастолично налягане също допринася за подобряване на коронарната перфузия (миокардно кръвоснабдяване).

Налице е преразпределение на кръвния поток от нормално циркулиращо към исхемичните области, в резултат на което се подобрява толерантността към физическата активност.

BAB имат антиаритмични ефекти. Те инхибират кардиотоксичното и аритмогенното действие на катехоламини, както и предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, влошавайки енергийния метаболизъм в миокарда.

класификация

BAB - обширна група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много начини.
Кардиоселективността е способността на лекарството да блокира само β1-адренорецепторите, без да засяга β2-адренорецепторите, които са разположени в стената на бронхите, съдовете, матката. Колкото по-висока е селективността на BAB, толкова по-безопасно е да се използва при съпътстващи заболявания на дихателните пътища и периферните съдове, както и при захарен диабет. Селективността обаче е относително понятие. С назначаването на лекарството във високи дози се намалява степента на селективност.

Някои BABs имат присъща симпатомиметична активност: способността да стимулират до известна степен бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните BABs, такива лекарства забавят сърдечния ритъм и силата на неговите контракции, по-рядко водят до развитие на синдром на отнемане, по-малко отрицателно повлияват липидния метаболизъм.

Някои BABs са в състояние допълнително да разширяват съдовете, т.е. имат вазодилатиращи свойства. Този механизъм се прилага при изразена вътрешна симпатомиметична активност, блокада на алфа-адренорецепторите или пряко действие върху съдовите стени.

Продължителността на действието най-често зависи от характеристиките на химичната структура на БАБ. Липофилните средства (пропранолол) продължават няколко часа и бързо се елиминират от тялото. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълго време, могат да се предписват по-рядко. Понастоящем са разработени дълготрайни липофилни вещества (метопролол ретард). В допълнение, има BAB с много кратка продължителност на действие - до 30 минути (есмолол).

списък

1. Небиоселективно BAB:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

  • пропранолол (анаприлин, обзидан);
  • надолол (korgard);
  • соталол (sogexal, tensol);
  • тимолол (блокада);
  • нипрадилол;
  • flestrolol.

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

  • окпренолол (trazicor);
  • пиндолол (уиски);
  • алпренолол (аптин);
  • пенбутолол (бетапресин, леватол);
  • бопиндолол (сандонорм);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • картеолол;
  • лабеталол.

2. Кардио селективно BAB:

А. Без вътрешна симпатикомиметична активност:

  • метопролол (бетолок, бетелоч зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, дрян, егилок);
  • атенолол (бета, тенормин);
  • бетаксолол (бетак, локрен, карлон);
  • есмолол (вълнолом);
  • бисопролол (арител, бидоп, биол, бипрол, бисогама, бизомор, конкор, корбис, координат, коронал, нипертен, гуми);
  • карведилол (акридилол, бакодилол, ведикардол, дилатренд, карведигама, карвенал, кориол, рекардиум, толитон);
  • Небиволол (бинелол, небиватор, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

Б. С вътрешна симпатикомиметична активност:

  • ацебуталол (acecor, sectral);
  • талинолол (кордан);
  • цели на пролол;
  • епанолол (вазакор).

3. BAB с вазодилатиращи свойства:

  • amozulalol;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабеталол;
  • medroksalol;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.

4. БАБ с продължително действие:

5. BAB ултра-кратко действие, кардио селективно:

Употреба при заболявания на сърдечно-съдовата система

Стрес на ангина

В много случаи BABs са сред водещите агенти за лечение на ангина пекторис и предотвратяване на атаки. За разлика от нитратите, тези лекарства не предизвикват толерантност (лекарствена резистентност) при продължителна употреба. BABs могат да се натрупват (натрупват) в организма, което позволява, с течение на времето, да намали дозата на лекарството. В допълнение, тези инструменти защитават самия сърдечен мускул, подобрявайки прогнозата чрез намаляване на риска от рецидивиращ миокарден инфаркт.

Антиангиналната активност на всички BAB е приблизително същата. Техният избор се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, цената и други фактори.

Започнете лечение с малка доза, постепенно увеличавайки до ефективно. Дозировката се избира така, че сърдечната честота в покой да не е по-ниска от 50 на минута, а нивото на систоличното кръвно налягане е най-малко 100 mm Hg. Чл. След началото на терапевтичния ефект (преустановяване на инсултите, подобряване на толерантността към упражненията) дозата постепенно се намалява до минимално ефективния.

Продължителната употреба на високи дози BAB не е препоръчителна, тъй като това значително увеличава риска от нежелани реакции. При недостатъчна ефективност на тези средства е по-добре да ги комбинирате с други групи лекарства.

BAB не може да бъде прекъснат внезапно, тъй като това може да доведе до синдром на отнемане.

BAB е особено показан, ако ангина пекторис се комбинира с синусова тахикардия, артериална хипертония, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

Инфаркт на миокарда

Ранното използване на BAB при миокарден инфаркт допринася за ограничаването на зоната на некроза на сърдечния мускул. В същото време, смъртността намалява, рискът от рецидивиращ инфаркт на миокарда и спиране на сърцето намалява.

Този ефект има BAB без вътрешна симпатикомиметична активност, за предпочитане е да се използват кардиоселективни агенти. Те са особено полезни при комбиниране на миокарден инфаркт с артериална хипертония, синусова тахикардия, постфарктна ангина и тахисистолична форма на предсърдно мъждене.

BAB може да се предпише веднага след приемането на пациента в болницата за всички пациенти при липса на противопоказания. При липса на странични ефекти лечението с тях продължава поне една година след миокарден инфаркт.

Хронична сърдечна недостатъчност

Изследва се употребата на BAB при сърдечна недостатъчност. Смята се, че те могат да се използват с комбинация от сърдечна недостатъчност (особено диастолична) и ангина на усилието. Нарушения на ритъма, артериална хипертония, тахисистолична форма на предсърдно мъждене в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност също са основание за назначаването на тази група лекарства.

хипертонична болест

BABs са показани при лечение на хипертония, усложнена от левокамерна хипертрофия. Те се използват широко и при млади пациенти, които водят активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва за комбинация от артериална хипертония с ангина пекторис или нарушения на сърдечния ритъм, както и след миокарден инфаркт.

Нарушения на сърдечния ритъм

BABs се използват за такива нарушения на сърдечния ритъм като предсърдно мъждене и предсърдно трептене, надкамерни аритмии, лошо поносима синусова тахикардия. Те могат да се предписват и за камерни аритмии, но тяхната ефективност в този случай обикновено е по-слабо изразена. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация.

Странични ефекти

Сърдечно-съдова система

BAB инхибира способността на синусовия възел да произвежда импулси, които причиняват контракции на сърцето и причиняват синусова брадикардия - забавяне на пулса до стойности под 50 на минута. Този страничен ефект е значително по-слабо изразен при BAB с присъща симпатикомиметична активност.

Препарати от тази група могат да причинят атриовентрикуларна блокада в различна степен. Те намаляват силата на сърдечните контракции. Последният страничен ефект е по-слабо изразен при BAB с вазодилатиращи свойства. BAB намаляват кръвното налягане.

Лекарствата в тази група предизвикват спазми на периферните съдове. Може да се появи студена крайност, синдромът на Рейно се влошава. Тези странични ефекти са почти лишени от лекарства с вазодилатиращи свойства.

BAB намалява бъбречния кръвен поток (с изключение на надолол). Поради влошаването на периферното кръвообращение при лечението на тези средства понякога има изразена обща слабост.

Дихателни органи

BAB причинява бронхоспазъм, дължащ се на съпътстваща блокада на β2-адренорецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен в кардиоселективните лекарства. Въпреки това, техните дози, ефективни срещу ангина или хипертония, често са доста високи, докато кардиоселективността е значително намалена.
Употребата на високи дози BAB може да предизвика апнея, или временно спиране на дишането.

BAB влошават хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, лекарствени и хранителни алергени.

Нервна система

Пропранолол, метопролол и други липофилни BABs проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Следователно, те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, замаяност, увреждане на паметта и депресия. В тежки случаи има халюцинации, конвулсии, кома. Тези странични ефекти са значително по-слабо изразени в хидрофилните BABs, по-специално, атенолол.

Лечението на BAB може да бъде придружено от нарушение на нервно-мускулната проводимост. Това води до мускулна слабост, намалена издръжливост и умора.

метаболизъм

Неселективните BAB инхибират производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства потискат мобилизирането на глюкоза от черния дроб, допринасяйки за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти с диабет. Хипогликемия насърчава освобождаването на адреналин в кръвния поток, който действа върху алфа-адренорецепторите. Това води до значително повишаване на кръвното налягане.

Следователно, ако е необходимо да се предписва BAB на пациенти със съпътстващ диабет, трябва да се даде предимство на кардиоселективните лекарства или да се заменят с калциеви антагонисти или други групи.

Много BABs, особено неселективни, намаляват кръвните нива на “добрия” холестерол (алфа-липопротеини с висока плътност) и повишават нивото на “лошите” (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Този дефицит е лишен от лекарства с β1-вътрешна симпатикомиметична и α-блокираща активност (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипророл).

Други странични ефекти

Лечението на BAB в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Механизмът на този ефект е неясен.

BAB може да предизвика кожни промени: обрив, сърбеж, еритема, симптоми на псориазис. В редки случаи се регистрират загуба на коса и стоматит.

Един от сериозните странични ефекти е потискането на образуването на кръв с развитието на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура.

Синдром на анулиране

Ако BAB се използва продължително време във висока доза, то внезапното спиране на лечението може да предизвика така наречения синдром на отнемане. Тя се проявява с увеличаване на пристъпите на ангина, появата на камерни аритмии, развитието на инфаркт на миокарда. В по-леките случаи синдромът на отнемане се съпътства от тахикардия и повишаване на кръвното налягане. Синдромът на отнемане обикновено настъпва няколко дни след спиране на BAB.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане, трябва да спазвате следните правила:

  • бавно отменяйте BAB в продължение на две седмици, като постепенно намалявате дозата едновременно;
  • по време на и след преустановяване на BAB е необходимо да се ограничат физическите дейности и, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които понижават кръвното налягане.

Противопоказания

BAB е абсолютно противопоказан в следните ситуации:

  • белодробен оток и кардиогенен шок;
  • тежка сърдечна недостатъчност;
  • бронхиална астма;
  • синдром на болния синус;
  • атриовентрикуларен блок II - III степен;
  • ниво на систолично кръвно налягане от 100 mm Hg. Чл. и по-долу;
  • пулс по-малък от 50 на минута;
  • лошо контролиран инсулинозависим захарен диабет.

Относително противопоказание за назначаването на BAB - синдром на Рейно и атеросклероза на периферните артерии с развитието на интермитентна клаудикация.

Word блокер

Word блокер на английски букви (транслитерация) - блокатор

Думата блокер се състои от 8 букви: a b k l oo r t

  • Буквата а се намира 1 път. Думи с 1 буква а
  • Буквата b е намерена 1 път. Думи с 1 буква b
  • Буквата k се появява 1 път. Думи с едно писмо до
  • Буквата l е намерена 1 път. Думи с 1 буква l
  • Буквата o се появява 2 пъти. Думи с две букви за
  • Буквата p е намерена 1 път. Думи с 1 буква p
  • Буквата T се намира 1 път. Думи с 1 T

Значението на думата блокер. Какво е блокер?

BETA-BLOCKER, вид лекарства, които блокират импулсите към определени нервни окончания (бета рецептори) в различни телесни тъкани, включително сърдечния мускул, дихателните пътища и периферните артерии.

Научно-технически енциклопедичен речник

АЛФА БЛОКАТОР (алфа по-черно), АЛФА АДРЕСЕН БЛОК (алфа-адренергично черно) - лекарство, което предотвратява стимулирането на алфа-адренергичните рецептори на нервните окончания на симпатиковата нервна система с помощта на адреналиноподобни...

Транскрипционният блокер е ДНК-свързващ протеин, който влияе на скоростта на генната транскрипция чрез РНК полимераза. Образуваният протеинов комплекс предотвратява преминаването през матрицата на комплекса за удължаване.

Заид А. Речник на биотехнологиите

Фаза на блокатор на калории 2

Блокатор на калории Фаза 2 Латинско име Фаза 2 Фармакологична група: Добавки - продукти от растителен, животински или минерален произход Носологична класификация (ICD-10) ›› E66.0 Затлъстяване...

Речник на лекарствата. - 2005

Блокатор на калории Фаза 2 Противопоказания: индивидуална непоносимост към компонентите на продукта; бременност; кърмене. Употреба по време на бременност и кърмене: Противопоказано по време на бременност.

Бета-блокер (по-черно бета)

Бета-BLOCKER (бета черна) е лекарствено вещество, което предотвратява стимулирането на бета-адренергичните рецептори на нервните окончания на симпатиковата нервна система и следователно отслабва активността на сърцето.

BETA-BLOCKER е адренергичен блокиращ агент, който влияе върху силата на реакцията на сърдечно-съдовата система, която се използва за лечение на някои заболявания на сърдечно-съдовата система, като високо кръвно налягане и аритмия.

Обяснителен речник на полиграфа. - М., 2008

Бета-блокерът (Beta Blacker) е лекарствено вещество, което предотвратява стимулирането на бета-адренергичните рецептори на нервните окончания на симпатиковата нервна система и следователно отслабва активността на сърцето.

Медицински термини от А до Я

Алфа-блокер, алфа-адреноблокер (алфа-черно, алфа-адренергично черно)

Алфа-блокер, алфа-блокер (алфа-черно, алфа-адренергично черно) Алфа-блокер (алфа-черно), алфа-блокер (алфа-адренергично черно) - лекарствено вещество...

Медицински термини от А до Я

Алфа-блокер (Alpha Blacker), алфа-адренергично черно е лекарствено вещество, което предотвратява стимулирането на алфа-адренергичните рецептори на нервните окончания на симпатиковата нервна система с помощта на адреналиноподобни хормони.

Медицински термини. - 2000

блокер

Руско-английски речник на биологичните термини. - Новосибирск: Институт по клинична имунология. VI Seledtsov. 1993-1999.

Вижте какво е "блокер" в други речници:

блокер - блок атор и (мед)... руски правописен речник

блокер - а, ч. Съществен пририст за двата телефонни номера от един телефонен номер до един абонатен абонамент...

блокерът е именник на семейството на холовите... Православен речник на украинския език

Блокатор на калории Фаза 2 - латинско име Фаза 2 Фармакологична група: Добавки - продукти от растителен, животински или минерален произход Нозологична класификация (ICD 10) ›› E66.0 Затлъстяване поради прекомерния енергиен прием......

Блокатор на канали - Хипотензивни лекарства, които блокират калциевите канали [http://www.dunwoodypress.com/148/PDF/Biotech Eng Rus.pdf] Теми на биотехнологиите EN блокер на каналите...

Блокатор на калциеви канали - Калциеви антагонисти (агенти, които блокират калциевите канали от типа L; блокери на бавни калциеви канали) са хетерогенна група лекарства, които имат същия механизъм на действие, но се различават по редица свойства, включително...

Slow Calcium Channel Blocker - Калциеви антагонисти (агенти, които блокират калциевите канали от типа L; бавни блокери на калциевите канали) са хетерогенна група лекарства, които имат същия механизъм на действие, но се различават по редица свойства, включително...

BETA-BLOCKER - BETA-BLOCKER, вид лекарства, които блокират импулсите към определени нервни окончания (бета рецептори) в различни телесни тъкани, включително сърдечния мускул, дихателните пътища и периферните артерии. Тези...... научно-технически енциклопедичен речник

бета-блокер - n., брой синоними: 9 • ацебутолол (3) • бетаксолол (3) • бисопролол (4)... речник на синонимите

бронхиален блокер - Устройство, предназначено да бъде вкарано през трахеята, за да блокира лумена на бронха. [ГОСТ Р 52423 2005] Теми инхалатор. анестезия, изкуства. Вентилация. белодробни ендоскопски блокер Бронхиален блокер Бронхосблатератор Бронхиален блокер Бронхиален блокер

Бронхиален блокер - 52. Бронхиален блокер Д. Бронхиален блокатор Е. Бронхиален блокер Е. Блокурен бронхив Устройство за поставяне в един от основните бронхи за блокиране на лумена Източник: ГОСТ 17807 83: Апарати за инхалационна анестезия и... документация

Бета-блокери: списък на неселективните и кардиоселективни лекарства, механизма на действие и противопоказанията

Б-блокерите са група лекарства с изразена способност да инхибират ефекта на адреналин върху специфични рецептори, които, тъй като са възбудени, причиняват стеноза (стесняване) на кръвоносните съдове, ускоряване на сърдечната дейност и повишаване на кръвното налягане индиректно. Посочени също като В-блокери, бета-блокери.

Лекарствата в тази група са опасни, ако се използват неправилно, предизвикват много странични ефекти, включително риска от преждевременна смърт от сърдечна недостатъчност, внезапно спиране на мускулния орган (асистолия).

Неграмотната комбинация с лекарства от други фармацевтични групи (калций, блокери на калиеви канали и други) само увеличава вероятността от отрицателен резултат.

Поради тази причина назначаването на лечение се извършва изключително от кардиолог след пълна диагноза и изясняване на текущото състояние на нещата.

Механизъм на действие

Има няколко ключови ефекта, които играят основна роля и определят ефективността на употребата на бета-блокери.

Повишената сърдечна честота е биохимичен процес. В някои отношения тя се задейства от излагане на специални рецептори, разположени в сърдечния мускул, надбъбречните хормони, основният от които е адреналин.

Обикновено той е този, който е отговорен за синусовите тахикардии и други форми на суправентрикуларни, така наречените “неопасни” (условно) аритмии.

Механизмът на действие на В-блокера от всяко поколение допринася за потискане на този процес на биохимично ниво, благодарение на което съдовия тонус не се увеличава, сърдечната честота пада, преминава в нормалните граници, нивата на кръвното налягане излизат (което може да бъде опасно, например, за хора с адекватни показатели) AD, т. Нар. Нормотоник).

Общите положителни ефекти, които причиняват широкото използване на бета-блокери, могат да бъдат представени със следния списък:

  • Разширяване на корабите. Поради това, кръвният поток се облекчава, скоростта се нормализира, съпротивлението на стените на артериите намалява. Косвено, това помага да се намали налягането при пациентите.
  • Намален сърдечен ритъм. Антиаритмичен ефект също присъства. В по-голяма степен това се вижда на примера за употреба при пациенти с надкамерна тахикардия.
  • Хипогликемичен превантивен ефект. Това означава, че лекарствата от групата на бета-блокерите не коригират концентрацията на захар в кръвта, но предотвратяват развитието на такова състояние.
  • Намалено кръвно налягане. До приемливи числа. Този ефект далеч не винаги е желателен, тъй като средствата се използват много внимателно при пациенти с ниско кръвно налягане или изобщо не са назначени.
Предупреждение:

Има един нежелан ефект, който винаги е налице, независимо от вида на лекарството. Това е стесняване на бронхиалния лумен. Този ефект е особено опасен за пациенти със заболявания на дихателната система.

класификация

Възможно е да се пишат лекарства от групата. Много методи нямат значение за прости пациенти и е по-вероятно да бъдат разбрани от практикуващите и фармацевтите въз основа на фармакокинетиката и особеностите на ефекта върху тялото.

Основният метод за класифициране на наименованията е според преобладаващото потенциално въздействие върху сърдечно-съдовата и други системи. Съответно има три групи.

Кардио селективни бета-2 адренергични блокери (1-во поколение)

Те имат най-широко приложение, но подобен ефект върху броя на противопоказанията и опасните странични ефекти е много значителен.

Характерна особеност на неселективните лекарства е способността едновременно да действа и върху двата вида адренорецептори: бета-1 и бета-2.

  • Първият се намира в сърдечния мускул, защото средствата се наричат ​​кардиоселективни.
  • Вторият е локализиран в матката, бронхите, съдовете, както и в сърдечните структури.

Поради тази причина кардио-селективните лекарства без фармацевтична селективност действат едновременно на всички системи на тялото по такъв пряк начин.

Да се ​​каже, че някои са по-добри, а други са по-лоши, отколкото е невъзможно. Всички лекарства имат свой собствен обхват на приложение и следователно се оценяват за всеки отделен случай.

тимолол

Не се използва за лечение на сърдечно-съдови заболявания, което не го прави по-малко важен.

Формално, като неселективен, лекарството има способността леко да понижи нивото на налягане, което го прави идеален инструмент за лечение на редица форми на глаукома (очно заболяване, което причинява растеж на тонометрични показатели).

Счита се за жизненоважна медицина, включена е в съответния списък. Използва се на капки.

надолол

Меки, кардио-селективни бета-2 адренергични блокери, които се използват за лечение на ранните стадии на хипертония, е трудно да се коригират напредналите форми, затова е трудно да се предпише поради съмнителен ефект.

Основната употреба на Nadolol е коронарна болест на сърцето. Смята се за доста старо лекарство, използва се с повишено внимание в случай на проблеми с съдовете.

пропранолол

Той има изразен ефект. Ефектът е предимно сърдечен.

Лекарството е в състояние да намали честотата на сърдечната дейност, намалява контрактилитета на миокарда и бързо влияе на нивата на кръвното налягане.

Парадоксално е, че за да използвате такова лекарство, трябва да имате добро здраве, тъй като при тежка сърдечна недостатъчност, склонност към критичен спад на кръвното налягане и колаптоидни състояния, лекарството е забранено.

Inderal

Широко се използва в рамките на системното лечение на артериална хипертония, сърдечни заболявания, без да се намалява контрактилитета на миокарда.

Широко известен с възможността за бързо и ефективно спиране на атаките на суправентрикуларна аритмия, предимно синусова тахикардия.

Въпреки това, той може да предизвика ангиоспазъм (рязко свиване) на съдовете, затова трябва да се използва с повишено внимание.

Препоръчително е да не започвате с препоръчаната доза в инструкцията за спиране на аритмии. Въпросът е чисто индивидуален.

уиски

Използва се за лечение на хипертония в ранните стадии, има лека фармакологична активност.

Леко намалява сърдечната честота и изпомпващата функция на миокарда, поради което не може да се използва при лечението на действителните сърдечни нарушения.

Често провокира бронхоспазъм, стесняване на дихателните пътища. Ето защо, почти не се възлага на пациенти, страдащи от белодробни заболявания (ХОББ, астма и др.).

Аналог - пиндолол. Идентично на Viskenu и в действителност, и в друг случай, в състава е същата активна съставка.

Неселективните бета-блокери (съкратено BAB) включват много противопоказания, те са по-опасни, ако се използват неправилно.

В същото време те често имат изразен, дори груб ефект. Това също изисква точно и строго разпределяне на лекарства в тази група.

Кардио селективни бета-1 блокери (2-ро поколение)

Бета-1 адренергичните блокери са насочени към сърдечните рецептори със същото име, което ги прави тясно насочени лекарства. Ефективността не страда, а обратното.

Първоначално те се считат за по-безопасни, въпреки че не можете да ги вземете сами. Особено в комбинации.

метопролол

Използва се в по-голяма степен за облекчаване на остри състояния, свързани с нарушен сърдечен ритъм.

Ефективно елиминира различни отклонения, не само надентрикуларен тип. В някои случаи се използва успоредно с амиодарон, който се счита за основен при лечение на нарушения на сърдечната честота и принадлежи към друга група.

Той не е подходящ за продължителна употреба, защото, тъй като е сравнително трудно да се толерира, той предизвиква "странични ефекти".

Дава бърз необходим резултат. Благоприятният ефект се появява след един час или по-малко.

Бионаличността зависи също така от индивидуалните характеристики на организма, настоящите функционални характеристики на тялото на пациента.

бизопролол

Кардиоселективен бета-блокер за системно приемане. За разлика от метопролол, той започва да работи след 12 часа, но ефектът продължава по-дълго.

Лекарството е подходящо за продължителна употреба, основният резултат - нормализиране на нивата на кръвното налягане и сърдечната честота. Предотвратяване на рецидиви на аритмия.

Талинолол (Корданум)

По принцип не се различава от метопролол. Той има идентични показания. Използва се за облекчаване на остри състояния.

Списъкът на бета-блокерите е непълен, представя само най-често срещаните и често срещани имена на лекарства. Има много аналози и идентични лекарства.

Селекцията "на око" не дава резултати почти никога, изисква пълна диагноза.

Но дори и в този случай, няма гаранция, че лекарството ще работи. Ето защо се препоръчва хоспитализация за кратък период от време за назначаване на качествен курс на лечение.

Последно поколение бета-блокери

Съвременните бета-блокери от последното, трето поколение са представени с кратък списък на "Celiprolol" и "Carvedilol".

Те имат свойства да засягат както бета, така и алфа адренорецептори, което ги прави най-обширни по отношение на употребата и фармацевтичната активност.

селипролол

Приема се за бързо намаляване на кръвното налягане. Може да се използва дълго време.

Той също така влияе върху естеството на функционалната активност на сърдечния мускул. Назначава се на пациенти от различни възрастови групи.

карведилол

Тъй като е в състояние да блокира и алфа рецептори - ефективно разширява кръвоносните съдове.

Използва се не само като част от лечението на заболявания на сърдечно-съдовата система, но и като профилактично средство за нормализиране на коронарния кръвоток, което е абсолютно необходимо, когато става въпрос за предотвратяване на инфаркт.

Допълнителен ефект от смесените бета-блокери е способността да се елиминират екстрапирамидни нарушения.

Понякога това действие се използва за коригиране на аномалии, когато приемате невролептици. Въпреки това е изключително рисковано, тъй като Carvedilol не е получил широко приложение като лекарство за подмяна на Cyclodol и други.

Изборът на конкретно име, група трябва да се основава на резултатите от диагностиката.

свидетелство

Причините за употреба зависят от вида на лекарството и специфичното име. Ако обобщим няколко вида лекарства, ще бъде публикувана следната картина.

  • Първична хипертония. Причинени от действителните заболявания на сърцето и кръвоносните съдове, придружени от постоянно постепенно повишаване на кръвното налягане. Когато хронизиращото разстройство е трудно да се коригира.
  • Вторична или реноваскуларна хипертония. Тя е причинена от нарушаване на хормоналните нива, бъбречна работа. Тя може да продължи доброкачествена, неразличима от първична или злокачествена, с бърз скок на кръвното налягане до критични нива и запазване на състоянието на кризата за неопределено дълго време до унищожаването на целевите органи и смъртта.
  • Аритмии от различен тип. Най-често свръхплазменен. За да се прекъсне острото състояние и да се предотврати развитието на по-нататъшни рецидивиращи епизоди, нарушение на рецидив.
  • Исхемична болест Антианинският ефект на лекарствата се основава на намаляване на потребностите на сърцето, неговите структури в кислорода и хранителните вещества. Въпреки това, прилагането изисква определени рискове, заслужава да се оцени контрактилитета на миокарда и склонността към инфаркт.
  • Хронична сърдечна недостатъчност в началните етапи. Използвайте поради същото антиангинозно действие.

В рамките на допълнителна употреба, като средство за спомагателен профил, се предписват бета-блокери за феохромоцитом (тумори на надбъбречната кора, които синтезират норепинефрин).

При настоящата хипертонична криза е възможно да се използва нормализиране на сърдечния ритъм, вазодилатация (вазодилатацията е присъща само на смесените бета-блокери. Както Carvedelola, която също засяга алфа рецепторите).

Противопоказания

В никакъв случай не се използват лекарства от посочената фармацевтична група в присъствието на поне една от основите, представени по-долу:

  • Тежка артериална хипотония.
  • Брадикардия. Спад на сърдечната честота до 50 удара в минута или по-малко.
  • Инфаркт на миокарда. Тъй като бета-блокерите са склонни да отслабват способността за свиване, което в този случай е неприемливо и смъртоносно.
  • Синоатриална блокада, дефекти на сърдечната проводимост, синдром на болния синус, нарушено движение на импулса по снопа на Него.
  • Сърдечна недостатъчност в декомпенсираната фаза преди корекция на състоянието.

Относителните противопоказания изискват внимание. В някои случаи лекарствата могат да се предписват, но внимателно:

  • Бронхиална астма, тежка дихателна недостатъчност.
  • Феохромоцитом без едновременна употреба на алфа-блокери.
  • Хронична обструктивна белодробна болест.
  • Съвременна употреба на антипсихотични лекарства (невролептици). Не винаги.

Също така не се препоръчва за употреба при наличие на алергична реакция към активното вещество. С голяма грижа, агентът се предписва за поливалентни отговори на медикаменти.

Що се отнася до бременността, кърменето, употребата не се препоръчва. Това ли е в крайни случаи, когато потенциалната полза надвишава възможните щети. Най-често това са опасни условия, които могат да навредят на здравето или дори да убият живота на пациента.

Странични ефекти

Масата на нежеланите явления. Но те не винаги се появяват и не са еднакво. Някои лекарства са по-лесни за пренасяне, други са много по-трудни.

Сред общия списък могат да се нарекат такива нарушения:

  • Сухи очи.
  • слабост
  • Сънливост.
  • Главоболие.
  • Намалена ориентация в пространството.
  • Тремор, треперене на крайниците.
  • Бронхоспазъм.
  • Диспептични симптоми. Овлажняване, парене, хлабави изпражнения, гадене, повръщане.
  • Хиперхидроза. Прекомерно изпотяване.
  • Пруритус, обрив, уртикария.
  • Брадикардия, спад в кръвното налягане, сърдечна недостатъчност и други сърдечни събития, които са потенциално животозастрашаващи.
  • Има странични ефекти от страна на лабораторните кръвни тестове, но е невъзможно да се открият от собствените Ви ресурси.

Списъкът на бета-блокерите има повече от дузина заглавия, като основната разлика между тях не винаги е забележима.

Във всеки случай е необходима консултация с кардиолог за избор на подходящ терапевтичен курс. Можеш да нараниш себе си и да го влошиш.

Бета блокери. Механизмът на действие и класификация. Показания, противопоказания и странични ефекти.

Бета-блокерите, или бета-адренергичните рецепторни блокери, са група лекарства, които се свързват с бета-адренергичните рецептори и блокират действието на катехоламини (адреналин и норепинефрин) върху тях. Бета-блокерите принадлежат към основните лекарства за лечение на есенциална артериална хипертония и синдром на високо кръвно налягане. Тази група лекарства се използва за лечение на хипертония от 60-те години на миналия век, когато за първи път са влезли в клиничната практика.

История на откриването

През 1948 г. Р. П. Ахквист описва два функционално различни вида адренорецептори - алфа и бета. През следващите 10 години бяха известни само алфа-адренорецепторни антагонисти. През 1958 г. е открит дихлоизопреналин, комбиниращ свойствата на агониста и антагониста на бета рецепторите. Той и няколко други последващи лекарства все още не са подходящи за клинична употреба. И едва през 1962 г. е синтезиран пропранолол (индерал), който открива нова и светла страница в лечението на сърдечносъдови заболявания.

Нобеловата награда за медицина през 1988 г. получи J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработването на нови принципи на лекарствената терапия, по-специално за оправдаване на употребата на бета-блокери. Трябва да се отбележи, че бета-блокерите са разработени като антиаритмична група лекарства и техният хипотензивен ефект е неочаквана клинична находка. Първоначално той се разглеждаше като инцидентен, далеч от винаги желано действие. Едва по-късно, от 1964 г., след публикуването на Prichard и Giiliam, е оценено.

Механизмът на действие на бета-блокерите

Механизмът на действие на лекарствата в тази група се дължи на способността им да блокират бета-адренергичните рецептори на сърдечния мускул и други тъкани, причинявайки редица ефекти, които са компоненти на механизма на хипотензивното действие на тези лекарства.

  • Намаляване на сърдечния дебит, честотата и силата на сърдечните контракции, в резултат на което намалява търсенето на миокарден кислород, увеличава се броят на обезпеченията и се преразпределя кръвния поток на миокарда.
  • Намаляване на сърдечната честота. В тази връзка, диастолите оптимизират общия коронарен кръвен поток и поддържат метаболизма на увредения миокард. Бета-блокерите, "защитаващи" миокарда, са способни да намалят зоната на инфаркт и честотата на усложненията на инфаркта на миокарда.
  • Намаляване на общата периферна резистентност чрез намаляване на продукцията на ренин от юкстагломерулните клетки.
  • Намаляване на освобождаването на норепинефрин от постганглионарни симпатикови нервни влакна.
  • Повишено производство на вазодилатиращи фактори (простациклин, простагландин е2, азотен оксид (II)).
  • Намаляване на реабсорбцията на натриеви йони в бъбреците и чувствителността на барорецепторите на арката на аортата и каротидния (соменния) синус
  • Мембранно стабилизиращ ефект - намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви и калиеви йони.

Наред с антихипертензивите, бета-блокерите имат следните ефекти.

  • Антиаритмична активност, причинена от тяхното инхибиране на действието на катехоламини, забавяне на синусовия ритъм и намаляване на скоростта на импулсите в атриовентрикуларната преграда.
  • Антиангинална активност - конкурентно блокиране на бета-1 адренергичните рецептори на миокарда и кръвоносните съдове, което води до намаляване на сърдечната честота, контрактилитета на миокарда, кръвното налягане, както и увеличаване на дължината на диастола и подобрение на коронарния кръвен поток. Като цяло, за да се намали нуждата от сърдечен мускул за кислород, в резултат на това се повишава толерантността към физическия стрес, намаляват периоди на исхемия, честотата на пристъпите на ангина при пациенти с ангина на усилието и ангината след инфаркта се намалява.
  • Антитромбоцитна способност - забавя агрегацията на тромбоцитите и стимулира синтеза на простациклин в ендотелиума на съдовата стена, намалява вискозитета на кръвта.
  • Антиоксидантна активност, която се проявява чрез инхибиране на свободните мастни киселини от мастната тъкан, причинена от катехоламини. Намалява търсенето на кислород за по-нататъшен метаболизъм.
  • Намаляване на венозния кръвен поток към сърцето и циркулиращия обем на плазмата.
  • Намалете секрецията на инсулин чрез инхибиране на гликогенолизата в черния дроб.
  • Те имат седативно действие и увеличават контрактилитета на матката по време на бременност.

От таблицата става ясно, че бета-1 адренорецепторите се откриват предимно в сърцето, черния дроб и скелетните мускули. Катехоламините, засягащи бета-1 адренорецепторите, имат стимулиращ ефект, което води до увеличаване на сърдечната честота и сила.

Класификация на бета-блокерите

В зависимост от преобладаващия ефект върху бета-1 и бета-2, адренорецепторите се разделят на:

  • кардио селективни (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • кардио селективни (пропранолол, надолол, тимолол, метопролол).

В зависимост от способността им да се разтварят в липиди или вода, бета-блокерите фармакокинетично се разделят на три групи.

  1. Липофилни бета-блокери (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). Когато се използва орално, тя се абсорбира бързо и почти напълно (70-90%) в стомаха и червата. Препаратите от тази група проникват добре в различни тъкани и органи, както и през плацентата и кръвно-мозъчната бариера. Като правило, липофилните бета-блокери се предписват в ниски дози при тежка чернодробна и застойна сърдечна недостатъчност.
  2. Хидрофилни бета-блокери (атенолол, надолол, талинолол, соталол). За разлика от липофилните бета-блокери, когато се прилагат орално, те абсорбират само 30-50%, по-малко се метаболизират в черния дроб, имат дълъг полуживот. Екскретира се основно през бъбреците, поради което хидрофилните бета-блокери се използват в ниски дози с недостатъчна бъбречна функция.
  3. Липо- и хидрофилните бета-блокери, или амфифилните блокери (ацебутолол, бисопролол, бетаксолол, пиндолол, целипролол), са разтворими и в липиди и във вода, след перорално приложение, 40-60% от лекарството се абсорбира. Те заемат междинно положение между липо- и хидрофилните бета-блокери и се екскретират еднакво от бъбреците и черния дроб. Лекарствата се предписват на пациенти с умерена бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Класификация на бета-блокерите от поколения

  1. Селективни са кардионе (пропранолол, надолол, тимолол, окспренолол, пиндолол, алпренолол, пенбутолол, картеолол, бопиндолол).
  2. Кардиоселективни (атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол, небололол, бевантолол, есмолол, ацебутолол, талинолол).
  3. Бета-блокерите с свойствата на алфа-адренергичните рецепторни блокери (карведилол, лабеталол, Celiprolol) са лекарства, които са присъщи на механизмите на хипотензивното действие на двете групи блокери.

Кардиоселективните и некардиоселективните бета-блокери на свой ред се разделят на лекарства с вътрешна симпатомиметична активност и без нея.

  1. Кардиоселективни бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (атенолол, метопролол, бетаксолол, бисопролол, небиволол), заедно с антихипертензивния ефект, намаляват сърдечния ритъм, дават антиаритмичен ефект, не причиняват бронхоспазъм.
  2. Кардиоселективно бета-блокери с присъща активност симпатомиметичен (ацебутолол, талинолол, целипролол) по-малко забавя сърдечната честота, инхибират автоматизъм синусовия възел и атриовентрикуларен проводимост, осигуряват значително Антиангинозната и антиаритмичен ефект при синусова тахикардия, суправентрикуларна и вентрикуларна аритмия, имат малък ефект върху бета -2 адренергични рецептори на бронхите на белодробните съдове.
  3. Небиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (пропранолол, надолол, тимолол) имат най-голям анти-ангинален ефект, поради което по-често се предписват на пациенти със съпътстваща ангина.
  4. Небиоселективните бета-блокери с присъща симпатикомиметична активност (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) не само блокират, но и частично стимулират бета-адренорецепторите. Лекарствата в тази група намаляват сърдечната честота в по-малка степен, забавят атриовентрикуларната проводимост и намаляват контрактилитета на миокарда. Те могат да се предписват на пациенти с артериална хипертония с лека степен на нарушение на проводимостта, сърдечна недостатъчност и по-рядък пулс.

Сърдечна селективност на бета-блокерите

Кардиоселективни бета-блокери блокират бета-1 адренергичните рецептори, разположени в клетките на сърдечния мускул, юкстагломеруларния апарат на бъбреците, мастната тъкан, сърдечната проводимост и червата. Селективността на бета-блокерите обаче зависи от дозата и изчезва, когато се използват високи дози от бета-1 селективни бета-блокери.

Неселективните бета-блокери действат и върху двата типа рецептори, върху бета-1 и бета-2 адренорецепторите. Бета-2 адренорецепторите са разположени върху гладката мускулатура на кръвоносните съдове, бронхите, матката, панкреаса, черния дроб и мастната тъкан. Тези лекарства увеличават контрактилната активност на бременната матка, което може да доведе до преждевременно раждане. В същото време, блокадата на бета-2 адренорецепторите е свързана с отрицателни ефекти (бронхоспазъм, периферен вазоспазъм, глюкоза и липиден метаболизъм) на неселективни бета-блокери.

Кардиоселективните бета-блокери имат предимство пред некардиоселективното лечение на пациенти с артериална хипертония, бронхиална астма и други заболявания на бронхопулмоналната система, придружени от бронхоспазъм, диабет, интермитентна клаудикация.

Показания за назначаване:

  • есенциална артериална хипертония;
  • вторична артериална хипертония;
  • признаци на хиперсимпатикотония (тахикардия, високо пулсово налягане, хиперкинетичен тип хемодинамика);
  • съпътстващо заболяване на коронарните артерии - стенокардия на усилие (селективно пушене на бета-блокери, неселективни - неселективни);
  • претърпял инфаркт, независимо от наличието на ангина;
  • нарушения на сърдечния ритъм (предсърдни и вентрикуларни преждевременни удари, тахикардия);
  • субкомпенсирана сърдечна недостатъчност;
  • хипертрофична кардиомиопатия, субаортична стеноза;
  • пролапс на митралната клапа;
  • риск от камерна фибрилация и внезапна смърт;
  • артериална хипертония в предоперативния и следоперативния период;
  • Бета-блокерите се предписват също за мигрена, хипертиреоидизъм, злоупотреба с алкохол и наркотици.

Бета-блокери: противопоказания

От страна на сърдечно-съдовата система:

  • брадикардия;
  • атриовентрикуларен блок 2-3 градуса;
  • хипотония;
  • остра сърдечна недостатъчност;
  • кардиогенен шок;
  • вазоспастична ангина.

От други органи и системи:

  • бронхиална астма;
  • хронична обструктивна белодробна болест;
  • периферно съдово стенозиращо заболяване с исхемия на крайниците в покой.

Бета-блокери: странични ефекти

От страна на сърдечно-съдовата система:

  • намаляване на сърдечната честота;
  • забавяне на атриовентрикуларната проводимост;
  • значително намаляване на кръвното налягане;
  • намалена фракция на изхвърляне.

От други органи и системи:

  • нарушения на дихателната система (бронхоспазъм, нарушение на бронхиалната проходимост, обостряне на хронични белодробни заболявания);
  • периферна вазоконстрикция (синдром на Рейно, студени крайници, интермитентна клаудикация);
  • психо-емоционални разстройства (слабост, сънливост, увреждане на паметта, емоционална лабилност, депресия, остра психоза, нарушения на съня, халюцинации);
  • стомашно-чревни нарушения (гадене, диария, коремна болка, запек, обостряне на пептична язва, колит);
  • синдром на отнемане;
  • нарушение на въглехидратния и липидния метаболизъм;
  • мускулна слабост, непоносимост към упражненията;
  • импотентност и намалено либидо;
  • намалена бъбречна функция поради намалена перфузия;
  • намалено производство на сълзи, конюнктивит;
  • кожни нарушения (дерматит, обрив, обостряне на псориазис);
  • фетална хипотрофия.

Бета-блокери и диабет

При захарен диабет от втория тип се предпочитат селективни бета-блокери, тъй като техните метаболитни свойства (хипергликемия, намалена инсулинова чувствителност) са по-слабо изразени, отколкото при неселективни.

Бета-блокери и бременност

По време на бременността употребата на бета-блокери (неселективна) е нежелана, защото те предизвикват брадикардия и хипоксемия с последваща фетална хипотрофия.

Какви лекарства от групата на бета-блокерите е по-добре да използвате?

Говорейки за бета-адренергични блокери като клас антихипертензивни лекарства, предполагат лекарства, които имат бета-1 селективност (имат по-малко странични ефекти), без вътрешна симпатикомиметична активност (по-ефективна) и вазодилатиращи свойства.

Кой бета-блокер е по-добър?

Напоследък в нашата страна се появи бета-блокер с най-оптималната комбинация от всички качества, необходими за лечението на хронични заболявания (артериална хипертония и коронарна болест на сърцето) - Локрен.

Локрен е оригинален и в същото време евтин бета-блокер с висока селективност на бета-1 и най-дълъг полуживот (15-20 часа), което позволява използването му веднъж на ден. В същото време той няма вътрешна симпатикомиметична активност. Лекарството нормализира променливостта на дневния ритъм на кръвното налягане, спомага за намаляване на степента на повишаване на кръвното налягане. При лечението на Локрен при пациенти с исхемична болест на сърцето честотата на инсулти намалява, способността за издържане на физическо натоварване се увеличава. Лекарството не предизвиква чувство на слабост, умора, не засяга въглехидратния и липидния метаболизъм.

Второто лекарство, което може да се разграничи, е Nebilet (Nebivolol). Той заема специално място в класа на бета-блокерите поради неговите необичайни свойства. Небилет се състои от два изомера: първият е бета-блокер, а вторият е вазодилататор. Лекарството има пряк ефект върху стимулирането на синтеза на азотен оксид (NO) от съдов ендотелиум.

Поради двойния механизъм на действие, Небилет може да се предписва на пациент с артериална хипертония и съпътстващи хронични обструктивни белодробни заболявания, атеросклероза на периферните артерии, застойна сърдечна недостатъчност, тежка дислипидемия и захарен диабет.

Що се отнася до последните два патологични процеса, днес има значително количество научни доказателства, че Nebilet не само не оказва неблагоприятно въздействие върху липидния и въглехидратния метаболизъм, но и нормализира ефекта върху холестерола, нивата на триглицеридите, кръвната глюкоза и гликирания хемоглобин. Изследователите свързват тези свойства уникално с класа на бета-блокерите с NO-модулиращата активност на лекарството.

Синдром на отнемане на бета-блокера

Внезапното отменяне на бета-адренорецепторните блокери след продължителната им употреба, особено във високи дози, може да предизвика симптоми, характерни за нестабилната стенокардия, камерна тахикардия, инфаркт на миокарда и понякога дори внезапна смърт. Синдромът на отнемане започва да се проявява след няколко дни (по-рядко - след 2 седмици) след спиране на бета-адренорецепторните блокери.

За да се предотвратят сериозните последствия от премахването на тези лекарства, трябва да се спазват следните препоръки:

  • Спрете употребата на бета-адренорецепторните блокери постепенно, в продължение на 2 седмици, съгласно тази схема: на 1-ви ден, дневната доза пропранолол се намалява с не повече от 80 mg, на 5-ия ден - с 40 mg, на 9-ия ден - с 20 mg и на 13-та - 10 mg;
  • пациенти с коронарна болест на сърцето по време и след спиране на бета-адренорецепторните блокери трябва да ограничат физическата активност и, ако е необходимо, да увеличат дозата нитрати;
  • Хората с коронарно артериално заболяване, които са подложени на коронарен байпас, не отменят бета-адренорецепторните блокери преди операцията, 2 часа преди операцията се предписва половин дневна доза, а по време на операцията не се прилагат бета-адренергични блокери, а за 2 дни. след интравенозно приложение.